Mục tiêu tổng quát: Định danh, khảo sát được thành phần hóa học theo định hướng tác dụng sinh học của cây Cà đắng thu hái tại Đắk Lắk để xây dựng được quy trình điều chế cao đặc từ cây Cà đắng.

Mục tiêu cụ thể: Xác định được tên khoa học loài Cà đắng thu hái tại Đắk Lắk; Xác định được bộ phận dùng có tác dụng sinh học để đưa vào chiết xuất; Xây dựng được quy trình chiết xuất theo định hướng tác dụng sinh học của bộ phận dùng đã chọn; Phân lập và xác định được cấu trúc, tác dụng dược lý của ít nhất 3 hợp chất trong cây Cà đắng; Xác định được quy trình chiết xuất tạo cao đặc Cà đắng; Xây dựng được bộ tiêu chuẩn của dược liệu và cao Cà đắng.

Kết quả thực hiện:

Nội dung 1: Xác định tên khoa học loài Cà đắng thu hái tại Đắk Lắk: Đã xác định được tên khoa học loài Cà đắng thu hái tại Đắk Lắk là Solanum incanum L., họ Cà – Solanaceae. Bổ sung các thông tin về cấu tạo hoa, bộ nhị, nhuỵ, đặc điểm vi phẫu và các cấu tử đặc trưng, giúp phân biệt loài Cà đắng với các loài khác trong chi, tránh nhầm lẫn trong thu hái.

Nội dung 2: Xác định bộ phận dùng có tác dụng sinh học: Xác định được bộ phận dùng có cả hai tác dụng sinh học là quả xanh Cà đắng và dung môi chiết phù hợp để tiến hành khảo sát hoá học là cồn 96% với HTCO và ức chế α-glucosidase có IC₅₀ lần lượt là 56,89 µg/ml và 0,22 mg/ml.

Nội dung 3: Xây dựng quy trình chiết xuất các hợp chất theo định hướng sinh học từ quả xanh Cà đắng.

• Xây dựng được quy trình chiết xuất dựa vào kết quả về tác dụng chống oxy hoá theo mô hình khử gốc DPPH và ức chế α-glucosidase trên mô hình đĩa 96 giếng, xác định được phân đoạn có tác dụng là phân đoạn Cloroform và Ethylacetat khi có HTCO trên 70% ở nồng độ 0,01 mg/ml và ức chế α-glucosidase trên 70% ở nồng độ 0,1 mg/ml.
• Từ 60,5 kg quả xanh Cà đắng tươi, thu được 6,3 kg bột khô quả xanh Cà đắng, qua quá trình chiết xuất thu được 1,64 kg cao cồn toàn phần, lắc phân bố cao cồn thu được 265 g cao CHCl₃, 39,5 g cao EtOAc và phần cao còn lại.
• Từ 110 g cao CHCl₃ tiến hành phân bố rắn – lỏng thu được 150 mg CD1.
• Từ 39,5 g cao EtOAc thu được 3 phân đoạn từ B1 đến B2, tiến hành sắc ký cột cổ điển B2 thu được 100 mg CD2, 80 mg CD3, 120 mg CD4.

 Nội dung 4: Xác định cấu trúc, hoạt tính sinh học của các hợp chất phân lập từ quả xanh Cà đắng.

• Xác định được cấu trúc của CD1 là stigmaterol 3-O-β-D-glucopyranosid (CD1b) với tỉ lệ 6:4, CD2 là acid 2,5-dihydroxybenzoic (acid gentisic), CD3 là acid succinic, CD4 là acid 3-O-Caffeoylquinic hay acid chlorogenic.

• Xác định được tác dụng chống oxy hoá và ức chế α-glucosidase của các hợp chất phân lập với IC₅₀ cụ thể như sau:

• Xây dựng và thẩm định được quy trình định lượng chất đánh dấu acid chlorogenic trong cao Cà đắng với điều kiện sắc ký: thành phần hóa học của cao chiết được phân tích bằng hệ thống UPLC-UV Ultimate 3000 (Thermo - Mỹ) sử dụng cột: PFP-C₁₈ (150 mm × 4,6 mm × 3 µm). Điều kiện phân tích: pha động gồm MeOH (A), H₃PO₄ 0,1% (B), chạy gradient; nhiệt độ cột 30 ^oC; thể tích tiêm mẫu 2 µl. Đây là lần đầu tiên quy trình định lượng chất đánh dấu trong cây Cà đắng được báo cáo.

Nội dung 5: Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của dược liệu đầu vào và xác định điều kiện chiết xuất cao đặc Cà đắng.

• Xây dựng bộ tiêu chuẩn cơ sở của dược liệu đầu vào (quả xanh Cà đắng) gồm các chỉ tiêu về tính chất, định tính, độ ẩm, tro toàn phần và tạp chất.
• Tối ưu hoá được điều kiện chiết xuất cao đặc thành phẩm với các thông số cụ thể: tỉ lệ dược liệu/dung môi = 1/10, chiết nóng với cồn 70% trong thời gian 47,5 phút. Từ các thông số này đã điều chế được 200 g cao đặc Cà đắng đạt tiêu chuẩn.
• Xác định được liều cao nhất không gây chết chuột của cao Cà đắng LD₀ là 14,142 g/kg, liều tương đối an toàn để thử tác dụng dược lý trên chuột là 0 < D_s ≤ 2,83 g cao/kg chuột.

Nội dung 6: Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của cao Cà đắng và điều chế cao

• Xây dựng bộ tiêu chuẩn cơ sở của cao đặc thành phẩm gồm các chỉ tiêu về cảm quan, định tính, mất khối lượng do làm khô, hàm lượng cồn, kim loại nặng, dư lượng hoá chất bảo vệ thực vật, giới hạn nhiễm khuẩn, định lượng.
• Điều chế được 200 g cao đặc Cà đắng theo quy trình đã xây dựng và đạt tiêu chuẩn.

Nội dung 7: Tổ chức hội thảo: Đã tổ chức hội thảo gồm 5 bài báo cáo tại hội thảo và 5 báo cáo tham luận không trình bày tại hội thảo.