HỆ THỐNG THÔNG TIN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ
Lọc theo danh mục
liên kết website
Lượt truy cập
Lượt truy cập :
20,470,813
- Công bố khoa học và công nghệ Việt Nam
Kỹ thuật hoá dược
Bùi Thanh Tùng, Nguyễn Thanh Hải(1), Phan Kế Sơn
Nghiên cứu bào chế curcumin dạng phytosome và dạng PEG hóa
Preparing phytosome curcumin and PEG-CUR complex
TC Khoa học Y dược – Đại học Quốc gia Hà Nội
2018
01
29-41
2615-9309
Curcumin có nhiều tác dụng dược lý quan trọng nhưng chưa được ứng dụng nhiều trên lâm sàng do sinh khả dụng thấp. Phytosome curcumin và PEG-CUR được nghiên cứu để tăng sinh khả dụng của curcumin. Phytosome curcumin được bào chế bằng phản ứng giữa curcumin và phosphatidylcholine. PEG-CUR được bào chế bằng phản ứng giữa curcumin và PEG. Phytosome curcumin và PEG-CUR được đánh giá hình thành liên kết thông qua kết quả phổ 1H NMR, FTIR and DSC. Một số đặc điểm hóa lý như thế zeta, độ phân bố kích thước, độ hòa tan và hàm lượng curcumin cũng được nghiên cứu. Hàm lượng curcumin trong phytosome curcumin là 25,71 ± 0,46% và trong PEG-CUR là 13.26 ± 1.25 %. Phytosome curcumin có kích thước nano là 131,8 nm và thế zeta là - 48,4 mV, trong khi đó PEG-CUR có kích thước tiểu phân là 96,3 nm và thế zeta là -44.5 mV. Phytosome curcumin và PEG-CUR có độ hòa tan cao hơn so với curcumin tự do trong một số môi trường khác nhau. Thí nghiệm in vivo cho thấy phytosome curcumin có tác dụng bảo vệ gan tốt hơn so với curcumin tự do. Phytosome curcumin làm giảm ezym gan, giảm lượng peroxy hóa lipid và tăng hoạt tính của enzym chống oxy hóa SOD, CAT, GPx tốt hơn so với curcumin trên gan chuột bị gây tổn thương do paracetamol liều cao. Ngoài ra, chúng tôi còn cho thấy PEG-CUR có tác dụng độc tính trên hai dòng tế bào ung thư HepG2 and HCT116 cao hơn nhiều so với curcumin tự do.
Despite curcumin’s numerous pharmacological effects, it has been limitedly used in clinical practice due its low bioavailability. In this study, phytosome curcumin and PEG-CUR complex were prepared to increase their bioavailability. Phytosome curcumin was prepared by reaction between curcumin and phosphatidylcholine; PEG-CUR was prepared by reaction between curcumin and PEG. Phytosome curcumin and PEG-CUR were c-haracterized by 1H NMR, FTIR and DSC analysis. The physicochemical parameters such as zeta potential, size distribution, solubility and curcumin content were also investigated. The amount of curcumin in phytosome curcumin was 25.71 ± 0.46 % and in PEG-CUR was 13.26 ± 1.25 %. Phytosome curcumin has the size of 131.8 nm and the zeta potential of -48.4 mV, while PEG-CUR has the size of 96.3 nm and the zeta potential of -44.5 mV. The solubility of phytosome curcumin and PEG-CUR in certain media was higher than that of free curcumin. The in vivo assay showed that phytosome curcumin had stronger hepatoprotective effect in comparison with free curcumin. The administration of phytosome curcumin effectively suppressed paracetamol-induced liver injury evidenced by a reduction in lipid peroxidation level, and elevated enzymatic antioxidant activities of superoxide dismutase, catalase, and glutathione peroxidase in mice liver tissues. The study results also show that the cytotoxicity effect of PEG-CUR was much greater than that of free curcumin in HepG2 and HCT116 cancer cell lines.
TTKHCNQG, CTv 182
Xem toàn văn