Đánh giá khả năng ức chế Protein kinase C của một số dẫn chất benzofuro[3,2-d]pyrimidin

Chỉ số đề mục

76

Lĩnh vực nghiên cứu

Hoá dược học

Dạng tài liệu

Tác giả

Trần Thị Vân Anh, Hà Thanh Hòa, Phạm Quốc Tuấn, Ngô Thị Sáu, Đỗ Mai Hương, Nguyễn Văn Thắng, Trần Văn Thảo, Nguyễn Thanh Hải⁽¹⁾, Đào Việt Hưng

Nhan đề

Đánh giá khả năng ức chế Protein kinase C của một số dẫn chất benzofuro[3,2-d]pyrimidin

Nhan đề tiếng anh

Evaluation of Protein Kinase C Inhibition of some benzofuro[3,2-d]pyrimidine Derivatives

Nguồn trích

Tạp chí Khoa học Y dược – Đại học Quốc gia Hà Nội

Năm xuất bản

2023

Số

01

Trang

52-60

ISSN

2615-9309

Từ khóa

Benzofuro[3,2-d]pyrimidin, CaPkc1, Protein kinase C, Hoạt tính kháng nấm

Từ khóa tiếng anh

Benzofuro[3,2-d]pyrimidine, CaPkc1, Protein kinase C, Candida albicans, Antifungal activity

Tóm tắt

Hiện nay việc điều trị nhiễm nấm gặp nhiều khó khăn vì số lượng thuốc điều trị nấm hạn chế, thêm vào đó là sự kháng thuốc của nấm với hai nhóm thuốc chống nấm chính: azole và echinocandin. Do đó, việc tìm kiếm các mục tiêu mới và chiến lược điều trị mới là ưu tiên hàng đầu hiện nay. Protein kinase Pkc1 của Candida albicans (CaPkc1) đóng vai trò quan trọng trong hiện tượng kháng thuốc hoặc dung nạp thuốc chống nấm. Enzym này liên quan đến tính toàn vẹn của thành tế bào trong quá trình phát triển cũng như sự hình thành và đáp ứng lực căng thành tế bào nấm. Do đó, việc phát hiện ra các phân tử ức chế CaPkc1 có thể mở ra những triển vọng mới và đầy hứa hẹn trong việc phát triển các chất chống nấm mới hướng ức chế CaPkc1. Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã đánh giá hoạt tính ức chế CaPkc1 của ba dẫn xuất benzofuro[3,2-d]pyrimidine tổng hợp ở ba nồng độ khác nhau tương ứng 50 μM, 100 μM và 150 μM. Ở nồng độ 100 μM là tối ưu cho hoạt tính ức chế CaPkc1 với cả ba dẫn xuất benzofuro[3,2-d]pyrimidine tổng hợp.

Tóm tắt tiếng anh

Treatment of fungal infections is very difficult because of the limited therapeutic arsenal and the emergence of resistance to the two major antifungal classes: azoles and echinocandins. Consequently, finding new targets and new therapeutic strategies is a priority. The protein kinase Pkc1 of Candida albicans (CaPkc1), one of the key proteins involved in MAPK pathways, is described as a regulator of cell wall integrity during growth, morphogenesis, and response to cell wall stress. Therefore, the discovery of CaPkc1 inhibitory molecules can open up new and promising prospects in the development of new antifungal drugs that inhibit CaPkc1. In this study, we evaluated the CaPkc1 inhibitory activity of three benzofuro[3,2-d]pyrimidine derivatives at three different concentrations of 50 μM, 100 μM, and 150 μM. A concentration of 100 μM was optimal for CaPkc1 inhibitory activity with all three benzofuro[3,2-d]pyrimidine derivatives.

Kí hiệu kho

TTKHCNQG, CTv 182

File toàn văn

Xem toàn văn