Tăng huyết áp là một bệnh mãn tính đòi hỏi bệnh nhân phải sử dụng thuốc đủ, duy trì hàng ngày vì vậy thuốc phải hạn chế tối đa gây tác dụng phụ. Indapamid là một sulfonamid cho tác dụng lợi tiểu dùng điều trị tăng huyết áp tuy nhiên nhược điểm của thuốc là thời gian bán thải ngắn, yêu cầu bệnh nhân phải dùng nhiều liều nhắc lại gây giảm tuân thủ điều trị. Dạng bào chế viên nén phóng thích kéo dài được lựa chọn tạo nhiều thuận lợi cho bệnh nhân, giúp giảm số lần dùng thuốc, kiểm soát huyết áp ổn định trong suốt 24 giờ, hạn chế được tác động lợi tiểu quá mức. Hiện nay, trên thị trường chưa thấy dạng thuốc generic chứa indapamid phóng thích kéo dài được sản xuất trong nước. Mục tiêu nghiên cứu: Nghiên cứu sử dụng phần mềm BCPharsoft để tối ưu hóa lượng tá dược dính và tá dược kiểm soát sự phóng thích dược chất ở các mốc thời gian 2h, 4h, 8h, 12h, 16h sao cho tương đương in vitro với thuốc đối chứng. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Khảo sát độ hòa tan viên đối chứng Natrilix®SR  1,5 mg, thiết kế và thử nghiệm các công thức thực nghiệm để dùng làm dữ liệu tối ưu hóa công thức viên nén phóng thích kéo dài indapamid 1,5 mg bằng phần mềm BCPharSoft OPT và tiến hành thực nghiệm kiểm chứng. Kết quả: Công thức tối ưu chứa 30,5% HPMC K15M và 4,47% Povidon K30 có độ hòa tan tương đương thuốc đối chứng với các giá trị f₂ lớn hơn 50 ở cả ba môi trường pH 1.2, 4.5 và 6.8. Kết luận: Đã tối ưu hóa công thức bào chế viên nén phóng thích kéo dài indapamid 1,5 mg đạt tương đương in vitro, hướng tới việc sản xuất và phát triển thuốc generic.   

Hypertension is a growing health concern worldwide. As a chronic condition, it necessitates ongoing management through daily pharmacotherapy. Indapamide is a widely utilized antihypertensive agent belonging to the sulfonamide class, known fo r its diuretic effects. Indapamide is effective in lowering blood pressure; however, it possesses a short half-life, requiring patients to take multiple doses daily. This frequent dosing schedule often leads to poor patient adherence and suboptimal treatment outcomes. An extended-release (ER) tablet formulation o f indapamide offers a promising solution to these challenges. By slowly releasing the drug over an extended period, ER formulations can maintain therapeutic drug levels in the bloodstream, thereby providing consistent blood pressure control over 24 hours. This reduces the need fo r frequent dosing, enhances patient compliance, and improves overall treatment efficacy. Additionally, the ER formulation can help mitigate the diuretic effects associated with indapamide. Currently, there is no domestically produced generic version o f indapamide ìn an extended-release form available on the market. The development o f such a formulation could provide a cost-effective and accessible treatment option fo r patients with hypertension. Objectives: Research using BCPharsoft software to optimize the amount o f adhesive excipients and excipients to control drug release at the time points o f 2h, 4h, Sh, 12h, and 16h so that they' are equivalent in vitro -with control drugs Materials and methods: Investigation o f the dissolution ofNatrilix®SR 1.5 mg control tablets and optimization o f the formula o f Indapamide 1.5 mg extended-release tablets. Results: The optimal formula containing 30.5% HPMC K15M and 4.47% Povidon K30 has the same dissolution values as the reference drug, with f2 values greater than 50 in three dissolution media (pH buffers 1.2, 4.5, and 6.8). Conclusions: The formulation o f indapamide 1.5 mg extended-release tablets has been optimized to achieve in vitro equivalents, aiming at the production and development o f generic drugs.