Lọc theo danh mục
  • Năm xuất bản
    Xem thêm
  • Lĩnh vực
liên kết website
Lượt truy cập
 Lượt truy cập :  24,457,857
  • Công bố khoa học và công nghệ Việt Nam

Hoá dược học

Nguyễn Thị Mai Phương(1), Trần Đại Lâm, Tạ Thu Mai, Nguyễn Trung Hợp

Đánh giá hoạt tính kháng dòng tế bào ung thư phổi A549 của hạt nano polymer bọc α-mangostin

Cytotoxicity of α-mangostin encapsulated polymeric nanoparticles against lung cancer cells

Sinh học

2018

1

108-114

0866-7160

Alpha-mangostin (AMG) phân lập từ vỏ quả măng cụt (Garcinia mangostana L.) đã được phát hiện có nhiều hoạt tính sinh học quý, đặc biệt là hoạt tính kháng ung thư mạnh. Tuy nhiên, việc ứng dụng bị hạn chế nhiều do hoạt tính tan trong nước kém. Để khắc phục nhược điểm này, một trong những giải pháp có thể thực hiện là tạo dạng hạt nano có khả năng phân tán tốt trong nước. Trong nghiên cứu này, hạt nano bọc AMG với chất mang ß-cyclodextrin (NMG) đã được tạo ra với kích thước < 50 nm, có khả năng phân tán tốt trong nước và có hoạt tính ức chế mạnh sự phát triển của dòng tế bào ung thư phổi A549 với giá trị IC50 đạt 4,86 g/ml. Quan sát dưới kính hiển vi huỳnh quang phát hiện thấy NMG (NMG) đã xâm nhập vào tế bào tương tự như AMG tự do. Kết quả nhuộm nhân cho thấy, xử lý NMG làm cho nhân tế bào to hơn rõ rệt so với đối chứng và AMG tự do.

Alpha-Mangostin (AMG) isolated from Garcinia mangostana L., has been intensively reported to possess potent anti-cancer properties. However its clinical application is limited due to poor aqueous-solubility. Here, we successfully synthesised and characterised water-soluble ß-cyclodextrin-coated AMG (NMG) with size of <50 nm and zeta potential of -38 mV. The changes in spectra of NMG compared to NMG suggested an interaction between AMG and the carrier ß-cyclodextrin. Similar cytotoxic activities against lung cancer cells A549 of water-soluble NMG and organic-solvent soluble AMG were found with IC50 of 2.34 and 4.86 μg/ml, respectively. Moreover, observation under fluorescent microscopy indicated that NMG was taken up into the cancer cells and clearly affected nuclear morphology. The obtained data demonstrates that the synthesized NMG improves bioavailability of AMG while maintains its anti-cancer activity.

TTKHCNQG, CVv 27

  • [1] Pan-In P., Wongsomboon A., Kokpol C., Chaichanawongsaroj N., Wanichwec-harungruang S., (2015), Depositing α-mangostin nanoparticles to sebaceous gland area for acne treatment,J Pharmacol Sci., 129(4): 226-32.
  • [2] Pan-In P., Tachapruetinun A., Chaichanawongsaroj N., Banlunara W., Suksamrarn S., Wanichwec-harungruang S., (2014), Combating Helicobacter pylori infections with mucoadhesive nanoparticles loaded with Garcinia mangostana extract,Nanomedicine (Lond)., 9(3): 457-68
  • [3] Nguyen P. T. M., Marquis R. E. (2011), Antimicrobial actions of alpha-mangostin against oral Streptococci,Can J Microbiol., 57: 217-225.
  • [4] Nguyen P. T. M., Falsetta M. L., Hwang G., Gonzalez M., Koo H., (2014), α-Mangostin disrupts the development of Streptococcus mutans biofilms and facilitates its mechanical removal,Plos One., 9(10), e1113122014
  • [5] Li P., Tian W., Ma X., (2014), Alpha-mangostin inhibits intracellular fatty acid synthase and induces apoptosis in breast cancer cells,Mol Cancer., 13: 138.
  • [6] Kosem N., Ichikawa K., Utsumi H., Moongkarndi P. (2013), In vivo toxicity and antitumor activity of mangosteen extract,J Nat Med., 67(2): 255-263.
  • [7] Garnacho C. (2016), Intracellular drug delivery: mechanisms for cell entry,Curr Pharm Design., 22(9): 1210-1226.
  • [8] Ee G. C., Daud S., Taufiq-Yap Y. H., Ismail N. H., Rahmani M., (2006), Xanthones f-rom Garcinia mangostana (Guttiferae),Nat. Prod. Res., 20: 1067-1073.
  • [9] Ee G. C., Daud S., Izzaddin S. A., Rahmani M. (2008), Garcinia mangostana: a source of potential anti-cancer lead compounds against CEM-SS cell line,J. Asian Nat. Prod. Res., 10: 475-479
  • [10] Aisha A. F., Ismail Z., Abu-Salah K. M., Majid A. M., (2012), Solid dispersions of αmangostin improve its aqueous solubility through self-assembly of nanomicelles,J Pharm Sci., 101(2): 815-825X.